他汀類藥物的起源可以追溯到20世紀(jì)70年代中期。當(dāng)時(shí)，一名日本生物化學(xué)家遠(yuǎn)藤章（Akira Endo）從真菌桔青霉（Penicillium citrinum）中分離出了一種因子，并確定其為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶（3-hydroxy-3-methylglutarylco-enzyme A reductase，簡(jiǎn)稱“HMG-CoA 還原酶”）的一種有效抑制劑。遠(yuǎn)藤章將此物質(zhì)命名為康百汀（compactin）或美伐他�。╩evastatin）。這是第一種應(yīng)用于人類的他汀類藥物。

 

       他汀類藥物在抑制HMG-CoA還原酶方面具有很強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力，HMG-CoA還原酶是參與了膽固醇合成（尤其在肝臟中）的一種酶。阿托伐他汀用于預(yù)防心血管疾病和降低膽固醇含量，是常見的一種他汀類藥物�，F(xiàn)在，阿托伐他汀是最常用的他汀類藥物。